Antikoagulanzien: essentielle Medikamente

Komplikationen durch Thrombose der Blutgefäße - die Haupttodesursache bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In der modernen Kardiologie wird daher der Verhinderung der Entwicklung von Thrombose und Embolie (Verschluss) von Blutgefäßen große Bedeutung beigemessen. Die Blutgerinnung kann in ihrer einfachsten Form als Wechselwirkung zweier Systeme dargestellt werden: Blutplättchen (für die Bildung eines Blutgerinnsels verantwortliche Zellen) und im Blutplasma gelöste Proteine ​​- Gerinnungsfaktoren, unter deren Wirkung Fibrin gebildet wird. Der resultierende Thrombus besteht aus einem Konglomerat von Plättchen, die in Fibrinfäden verwirbelt sind.

Um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern, werden zwei Gruppen von Medikamenten verwendet: Blutplättchenhemmer und Antikoagulanzien. Antiplättchenhemmer hemmen die Bildung von Blutplättchen. Antikoagulanzien blockieren enzymatische Reaktionen, die zur Bildung von Fibrin führen.

In unserem Artikel werden wir die Hauptgruppen von Antikoagulanzien, Indikationen und Kontraindikationen für ihre Anwendung und Nebenwirkungen betrachten.

Klassifizierung

Je nach Anwendungsort werden Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung unterschieden. Direkte Antikoagulanzien hemmen die Thrombinsynthese, hemmen die Bildung von Fibrin aus Fibrinogen im Blut. Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung hemmen die Bildung von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber.

Direkte Gerinnungsmittel: Heparin und seine Derivate, direkte Inhibitoren von Thrombin sowie selektive Inhibitoren von Faktor Xa (einer der Blutgerinnungsfaktoren). Indirekte Antikoagulanzien umfassen Vitamin-K-Antagonisten.

  1. Vitamin K-Antagonisten:
    • Phenindion (Fenilin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocoumarol (Syncumar).
  2. Heparin und seine Derivate:
    • Heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaksan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Direkte Thrombininhibitoren:
    • Bivalirudin (Angiox);
    • Dabigatranetexilat (Pradax).
  4. Selektive Inhibitoren von Faktor Xa:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (Arixtra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Vitamin K-Antagonisten

Indirekte Antikoagulanzien bilden die Grundlage für die Prävention thrombotischer Komplikationen. Ihre Tablettenform kann ambulant lange Zeit genommen werden. Die Verwendung von indirekten Antikoagulanzien verringert nachweislich das Auftreten von thromboembolischen Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) während Vorhofflimmern und das Vorhandensein einer künstlichen Herzklappe.

Fenilin wird derzeit wegen des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht angewendet. Sincumar hat eine lange Wirkdauer und reichert sich im Körper an, so dass es aufgrund der Schwierigkeiten bei der Therapiekontrolle selten eingesetzt wird. Das häufigste Medikament aus der Gruppe der Vitamin-K-Antagonisten ist Warfarin.

Warfarin unterscheidet sich von anderen indirekten Antikoagulanzien durch seine frühe Wirkung (10 bis 12 Stunden nach der Einnahme) und durch die rasche Einstellung unerwünschter Wirkungen bei niedrigeren Dosen oder durch Entzug des Arzneimittels.

Der Wirkungsmechanismus hängt mit dem Antagonismus dieses Arzneimittels und Vitamin K zusammen. Vitamin K ist an der Synthese einiger Blutgerinnungsfaktoren beteiligt. Unter dem Einfluss von Warfarin wird dieser Prozess gestört.

Warfarin wird verschrieben, um die Bildung und das Wachstum von venösen Blutgerinnseln zu verhindern. Es wird zur Langzeittherapie bei Vorhofflimmern und bei Vorhandensein eines intrakardialen Thrombus eingesetzt. Unter diesen Bedingungen ist das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen, die mit einer Verstopfung von Blutgefäßen mit abgelösten Blutgerinnseln einhergehen, signifikant erhöht. Warfarin hilft, diese schweren Komplikationen zu vermeiden. Dieses Medikament wird häufig nach einem Herzinfarkt verwendet, um eine wiederholte koronare Katastrophe zu verhindern.

Nach Herzklappenprothesen ist Warfarin für mindestens einige Jahre nach der Operation erforderlich. Es ist das einzige Antikoagulans, das verwendet wird, um die Bildung von Blutgerinnseln an künstlichen Herzklappen zu verhindern. Die ständige Einnahme dieses Arzneimittels ist für einige Thrombophilie, insbesondere das Antiphospholipid-Syndrom, erforderlich.

Warfarin wird für dilatative und hypertrophe Kardiomyopathien verschrieben. Diese Erkrankungen gehen mit einer Ausdehnung der Herzhöhlen und / oder der Hypertrophie der Wände einher, was die Voraussetzungen für die Bildung intrakardialer Thromben schafft.

Bei der Behandlung mit Warfarin muss die Wirksamkeit und Sicherheit durch Überwachung des INR (International Normalized Ratio) überprüft werden. Dieser Indikator wird alle 4 - 8 Wochen nach Aufnahme geschätzt. Vor dem Hintergrund der Behandlung sollte die INR zwischen 2,0 und 3,0 liegen. Die Aufrechterhaltung eines normalen Wertes dieses Indikators ist sehr wichtig, um einerseits Blutungen vorzubeugen und andererseits die Blutgerinnung zu erhöhen.

Einige Lebensmittel und Kräuter verstärken die Wirkung von Warfarin und erhöhen das Blutungsrisiko. Dies sind Preiselbeeren, Grapefruit, Knoblauch, Ingwerwurzel, Ananas, Kurkuma und andere. Schwächen Sie die gerinnungshemmende Wirkung der in den Blättern von Kohl, Rosenkohl, Chinakohl, Rüben, Petersilie, Spinat und Salat enthaltenen Drogensubstanz. Patienten, die Warfarin einnehmen, können diese Produkte nicht ablehnen, sondern nehmen sie regelmäßig in kleinen Mengen ein, um plötzliche Blutfluktuationen zu vermeiden.

Nebenwirkungen umfassen Blutungen, Anämie, lokale Thrombosen, Hämatome. Die Aktivität des Nervensystems kann durch die Entwicklung von Müdigkeit, Kopfschmerzen und Geschmacksstörungen gestört werden. Manchmal kommt es zu Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall und Leberfunktionsstörungen. In einigen Fällen ist die Haut betroffen, ein violetter Farbstoff der Zehen erscheint, Parästhesien, Vaskulitis und Kälte der Extremitäten. Möglicherweise die Entwicklung einer allergischen Reaktion in Form von Pruritus, Urtikaria, Angioödem.

Warfarin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es sollte nicht für Bedingungen verschrieben werden, die mit Blutungsgefahren (Traumata, Operationen, Ulzerationen der inneren Organe und Haut) zusammenhängen. Es wird nicht bei Aneurysmen, Perikarditis, infektiöser Endokarditis und schwerer Hypertonie angewendet. Eine Kontraindikation ist die Unmöglichkeit einer ausreichenden Laborkontrolle aufgrund der Unzugänglichkeit des Labors oder der Persönlichkeitsmerkmale des Patienten (Alkoholismus, Desorganisation, Alterspsychose usw.).

Heparin

Einer der Hauptfaktoren, die die Blutgerinnung verhindern, ist Antithrombin III. Unfraktioniertes Heparin bindet im Blut an es und erhöht die Aktivität seiner Moleküle um ein Vielfaches. Dadurch werden Reaktionen, die auf die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen abzielen, unterdrückt.

Heparin wird seit mehr als 30 Jahren verwendet. Bisher wurde es subkutan verabreicht. Nun wird angenommen, dass unfraktioniertes Heparin intravenös verabreicht werden sollte, was die Überwachung der Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie erleichtert. Für die subkutane Verabreichung werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht empfohlen, die wir weiter unten besprechen werden.

Heparin wird am häufigsten zur Vorbeugung gegen thromboembolische Komplikationen bei akutem Herzinfarkt, einschließlich während der Thrombolyse, verwendet.

Laborkontrollen umfassen die Bestimmung der aktivierten partiellen Thromboplastin-Gerinnungszeit. Vor dem Hintergrund der Heparinbehandlung nach 24–72 Stunden sollte sie 1,5–2-mal so hoch sein wie die ursprüngliche. Es ist auch notwendig, die Anzahl der Blutplättchen im Blut zu kontrollieren, um die Entwicklung einer Thrombozytopenie nicht zu versäumen. Normalerweise dauert die Heparin-Therapie 3 bis 5 Tage, wobei die Dosis schrittweise reduziert und die Behandlung abgebrochen wird.

Heparin kann ein hämorrhagisches Syndrom (Blutungen) und eine Thrombozytopenie (eine Abnahme der Blutplättchen) verursachen. Bei längerer Anwendung in großen Dosen ist die Entwicklung von Alopezie (Alopezie), Osteoporose und Hypoaldosteronismus wahrscheinlich. In einigen Fällen treten allergische Reaktionen auf sowie eine Erhöhung der Alaninaminotransferase im Blut.

Heparin ist kontraindiziert bei hämorrhagischem Syndrom und Thrombozytopenie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Blutungen aus dem Harntrakt, Perikarditis und akutem Herzaneurysma.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Parnaparin, Sulodexid und Bemiparin werden aus unfraktioniertem Heparin erhalten. Sie unterscheiden sich von letzteren in kleineren Molekülen. Dies erhöht die Sicherheit von Medikamenten. Die Wirkung wird länger und vorhersagbarer, so dass die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht keine Laborüberwachung erfordert. Es kann mit festen Dosen - Spritzen durchgeführt werden.

Der Vorteil von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist ihre Wirksamkeit bei subkutaner Verabreichung. Darüber hinaus haben sie ein deutlich geringeres Risiko für Nebenwirkungen. Daher verdrängen Heparinderivate Heparin derzeit aus der klinischen Praxis.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden verwendet, um thromboembolische Komplikationen während chirurgischer Operationen und tiefe Venenthrombosen zu verhindern. Sie werden bei Patienten angewendet, die sich im Bett ausruhen, und haben ein hohes Risiko für solche Komplikationen. Darüber hinaus sind diese Medikamente weit verbreitet für instabile Angina pectoris und Herzinfarkt verschrieben.

Die Kontraindikationen und Nebenwirkungen dieser Gruppe sind die gleichen wie bei Heparin. Die Schwere und Häufigkeit von Nebenwirkungen ist jedoch viel geringer.

Direkte Thrombin-Inhibitoren

Direkte Thrombin-Inhibitoren inaktivieren, wie der Name schon sagt, das Thrombin direkt. Gleichzeitig inhibieren sie die Plättchenaktivität. Die Verwendung dieser Medikamente erfordert keine Laborüberwachung.

Bivalirudin wird intravenös bei akutem Myokardinfarkt verabreicht, um thromboembolische Komplikationen zu vermeiden. In Russland wurde dieses Medikament noch nicht angewendet.

Dabigatran (Pradaksa) ist ein Tablettenpräparat zur Verringerung des Thromboserisikos. Im Gegensatz zu Warfarin interagiert es nicht mit Lebensmitteln. Bei konstantem Vorhofflimmern werden Studien zu diesem Medikament fortgesetzt. Das Medikament ist zur Verwendung in Russland zugelassen.

Selektive Inhibitoren von Faktor Xa

Fondaparinux bindet an Antithrombin III. Ein solcher Komplex inaktiviert den X-Faktor intensiv und reduziert die Intensität der Thrombusbildung. Er wird subkutan bei akutem Koronarsyndrom und Venenthrombose einschließlich Lungenembolie ernannt. Das Medikament verursacht keine Thrombozytopenie und führt nicht zu Osteoporose. Eine Laborüberwachung der Sicherheit ist nicht erforderlich.

Fondaparinux und Bivalirudin sind besonders bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko angezeigt. Durch die Verringerung der Häufigkeit von Blutgerinnseln in dieser Patientengruppe verbessern diese Arzneimittel die Prognose der Krankheit erheblich.

Fondaparinux wird für die Anwendung bei akutem Herzinfarkt empfohlen. Es kann nicht nur bei Angioplastie angewendet werden, da es das Risiko von Blutgerinnseln in den Kathetern erhöht.

Klinische Versuche mit Faktor Xa-Inhibitoren in Form von Tabletten.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Anämie, Blutungen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Pruritus und erhöhte Transaminaseaktivität.

Gegenanzeigen - aktive Blutungen, schweres Nierenversagen, Unverträglichkeit der Bestandteile des Arzneimittels und infektiöse Endokarditis.

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Antikoagulanzien Klassifizierung Merkmale und Wirkungsmechanismus von Drogen. Hinweise. Dosierungsprinzipien, Verabreichungsweg. Nebenwirkungen Helfen Sie Maßnahmen. Antagonisten Antikoagulanzien.

-Arzneimittel, die die Bildung von Fibrinfäden und Thrombosen verhindern, tragen dazu bei, das Wachstum von Blutgerinnseln, die bereits entstanden sind, einzustellen.

Antikoagulanzien werden in zwei Gruppen unterteilt:

1) Direkt wirkende Antikoagulanzien - Heparin und Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

2) Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung - Warfarin, Fenilin, Sincumar usw.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Heparin

Es ist eine endogene biologisch aktive Substanz, die aus den Lungen von Rindern gewonnen wird.

Seine physiologische Rolle besteht darin, dass es mit dem inaktiven Blutprotein Antithrombin III interagiert. Infolgedessen wird Antithrombin III aktiv und wird wiederum mit den aktiven Gerinnungsfaktoren II, IX, X, XI und XII assoziiert, was die Unterdrückung ihrer Aktivität mit sich bringt. Zusätzlich hemmt Heparin die proteolytische Aktivität von Thrombin und dem XIII-Koagulationsfaktor und blockiert dadurch den Übergang von Fibrinogen zu Fibrin.

Während der Behandlung mit Heparin entwickelt sich also eine Hypokoagulation, die Blutgerinnungszeit nimmt zu und das Thromboserisiko sinkt.

Mitte der achtziger Jahre. durch Fraktionierung (Depolymerisation) von gewöhnlichen Heparinmolekülen wurde sogenanntes fraktioniertes oder niedermolekulares Heparin geschaffen - Zubereitungen Calciumnadroparin (Fraxiparin), Natriumenoxaparin (Clexan) usw. Gerinnungsfaktor X mit geringer Auswirkung auf die Aktivität von Faktor II. Mit anderen Worten, diese Gruppe von Medikamenten hat eine ausgeprägtere antithrombotische Wirkung, und da sie die Bildung von Thrombin geringfügig hemmen, haben sie (niedermolekulare Heparine) weniger ausgeprägte gerinnungshemmende Wirkungen und haben daher keinen signifikanten Effekt auf die Blutgerinnungszeit, was sich verringert Blutungsgefahr.

Indikationen für die Verwendung von Heparin in der klinischen Praxis sind instabile Angina pectoris und akuter Myokardinfarkt, thromboembolische Komplikationen, Thrombophlebitis, DIC usw.

Im Falle einer Überdosierung von Heparinen mit normalem oder niedrigem Molekulargewicht sollte daher mit der Entwicklung von Blutungen das Gegenmittel des Heparin - Arzneimittels Protaminsulfat angewendet werden.

Indirekte Antikoagulanzien

Indirekte Antikoagulanzien umfassen Acenocoumarol (Sincumar), Warfarin, Phenindion (Fenilin) ​​usw.

Die Basis des Mechanismus Die Wirkung dieser Gruppe von Medikamenten beruht auf ihrem Antagonismus gegen Vitamin K, das an der Synthese der Blutgerinnungsfaktoren II, VII, IX und X beteiligt ist. Indirekte Antikoagulanzien haben eine ähnliche chemische Struktur wie Vitamin K und besitzen die Fähigkeit, die Aktivität des Enzyms zu blockieren, das inaktiv ist die Form von Vitamin K im biologisch aktiven, wodurch die Synthese von Blutgerinnungsfaktoren, die für die Bildung eines Blutgerinnsels notwendig sind, unterbrochen wird.

Im Gegensatz zu Heparin wird die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien langsam erkannt - nach ihrer Einzeldosis entwickelt sich die Wirkung in 1-2 Tagen und hält 2–4 Tage an. Sie werden per os verwendet.

In der klinischen Praxis werden indirekte Antikoagulanzien hauptsächlich zur Vorbeugung von thromboembolischen Komplikationen bei Myokardinfarkt, rheumatischen Herzkrankheiten, Vorhofflimmern, Thromboembolie, Thrombophlebitie usw. eingesetzt.

Im Falle einer Überdosierung von indirekten Antikoagulanzien werden sie sofort abgesetzt und ihr Antagonist Vitamin K wird verordnet. In schweren Fällen wird auch frisches gefrorenes Plasma verwendet.

Fibrinolytika

- eine Gruppe von Medikamenten, die zur Zerstörung der gebildeten Fibrinfäden führen und zur Resorption frischer (noch nicht organisierter) Blutgerinnsel beitragen.

Fibrinolytika werden in Gruppen mit direkter und indirekter Wirkung unterteilt.

Zur ersten Gruppe Dazu gehören Substanzen, die das Blutplasma direkt beeinflussen, fadenförmiges Fibrin-Gerinnsel. Der Vertreter der ersten Gruppe von Arzneimitteln ist Fibrinolysin.

In der zweiten Gruppe Es werden Fibrinolyse-Aktivatoren gefunden, die mit direkter Wirkung auf Fibrinfäden inaktiv sind, aber wenn sie in den Körper eingebracht werden, aktivieren sie das endogene fibrinolytische System des Blutes.

Für indirekte Fibrinolytika, oder Plasminogenaktivatoren, bezieht sich auf die Herstellung von Streptokinase - einer Enzymzubereitung, die aus dem Kult der β-hämolytischen Streptococcus-Gruppe C stammt.

Die thrombolytische Wirkung von Streptokinase beruht auf der Fähigkeit des Arzneimittels, ein Molekül Plasminogen an ein Molekül anzulagern. Der resultierende Komplex stimuliert den Transfer von Plasminogen zu Plasmin. Letzteres hat im Gegensatz zu Fibrinolysin die Fähigkeit, in den Thrombus einzudringen und Fibrin im Blutklumpen zu lysieren und dadurch das thrombotische Gefäß neu zu kanalisieren. Darüber hinaus kann Streptokinase Fibrinogen sowie Blutgerinnungsfaktoren V und VII inaktivieren.

Indikationen für die klinische Anwendung von Streptokinase sind akuter Myokardinfarkt (erste 12 Stunden), Lungenembolie und ihre Äste, periphere arterielle Thrombose, tiefe Venenthrombose usw.

Die durch das Medikament verursachte systemische Fibrinolyse kann zu schweren systemischen Blutungen führen. Daher ist es während der Behandlung erforderlich, die fibrinolytische Aktivität im Blut sowie den darin enthaltenen Fibrinogen-Gehalt ständig zu überwachen.

In den letzten Jahren wurde der Wirkstoff Alteplaza, ein Gewebeplasminogenaktivator, in die klinische Praxis eingeführt.

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Direkt wirkende Antikoagulanzien: Indikationen und Kontraindikationen. Überprüfung der Mittel

Antikoagulanzien gehören zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen und die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen verhindern. Je nach Wirkmechanismus werden diese Medikamente in der Regel in zwei Untergruppen unterteilt: direkte und indirekte Antikoagulanzien. Im Folgenden sprechen wir über die erste Gruppe von Antikoagulanzien - direkte Wirkung.

Blutgerinnungssystem: grundlegende Physiologie

Die Blutgerinnung ist eine Kombination aus physiologischen und biochemischen Prozessen, um die Blutung zu stoppen, die früher begonnen hat. Dies ist eine Schutzreaktion des Körpers, die einen massiven Blutverlust verhindert.

Die Blutgerinnung verläuft in zwei Stufen:

  • primäre Hämostase;
  • enzymatische Gerinnung.

Primäre Hämostase

An diesem komplexen physiologischen Prozess sind drei Strukturen beteiligt: ​​die Gefäßwand, das zentrale Nervensystem und Blutplättchen. Wenn die Gefäßwand beschädigt ist und eine Blutung beginnt, werden die glatten Muskeln, die sich um die Perforationsstelle herum befinden, zusammengedrückt und die Gefäße verkrampfen sich. Die Natur dieses Ereignisses ist Reflex, das heißt, es tritt unwillkürlich nach einem entsprechenden Signal des Nervensystems auf.

Der nächste Schritt ist das Anhaften (Anhaften) von Blutplättchen an der Stelle der Beschädigung der Gefäßwand und die Aggregation (Bindung) zwischen ihnen. Nach 2-3 Minuten hört die Blutung auf, weil die Verletzungsstelle mit einem Blutgerinnsel verstopft ist. Dieser Thrombus ist jedoch immer noch locker und das Blutplasma in der Verletzungsstelle ist immer noch flüssig, so dass sich unter bestimmten Bedingungen Blutungen mit einer neuen Kraft entwickeln können. Die Essenz der nächsten Phase der primären Hämostase besteht darin, dass die Blutplättchen eine Reihe von Metamorphosen durchlaufen, wodurch drei Blutgerinnungsfaktoren freigesetzt werden: Ihre Wechselwirkung führt zum Auftreten von Thrombin und löst eine Reihe chemischer Reaktionen aus - die enzymatische Koagulation.

Enzymatische Koagulation

Wenn im Bereich der Schädigung der Gefäßwand Spuren von Thrombin auftreten, beginnt eine Reaktionskaskade der Wechselwirkung von Gewebekoagulationsfaktoren mit Blut. Ein weiterer Faktor tritt auf - Thromboplastin, das mit einer speziellen Substanz Prothrombin interagiert, um aktives Thrombin zu bilden. Diese Reaktion findet auch unter Beteiligung von Calciumsalzen statt: Thrombin interagiert mit Fibrinogen und es wird Fibrin gebildet, ein unlöslicher Stoff - seine Filamente fallen aus.

Die nächste Stufe ist das Komprimieren oder Zurückziehen eines Blutgerinnsels, das durch Komprimieren und Komprimieren erreicht wird, wodurch das transparente, flüssige Serum abgetrennt wird.
Und das letzte Stadium ist die Auflösung oder Lyse eines zuvor gebildeten Thrombus. Während dieses Prozesses interagieren viele Substanzen miteinander, und das Ergebnis ist das Auftreten des Enzyms Fibrinolysin im Blut, das den Fibrinfaden zerstört und in Fibrinogen umwandelt.
Es ist zu beachten, dass ein Teil der Substanzen, die an den Gerinnungsprozessen beteiligt sind, in der Leber unter direkter Beteiligung von Vitamin K gebildet wird: Ein Mangel an diesem Vitamin führt zu Verstößen gegen die Gerinnungsprozesse.

Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Verwenden Sie Medikamente dieser Gruppe in den folgenden Situationen:

  • die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern oder deren Lokalisierung bei verschiedenen chirurgischen Eingriffen, insbesondere am Herzen und den Blutgefäßen, zu begrenzen;
  • bei fortschreitender Angina pectoris und bei akutem Myokardinfarkt;
  • mit Embolie und Thrombose von tiefen Venen und peripheren Arterien, Gehirngefäßen, Augen, Lungenarterien;
  • mit disseminierter intravaskulärer Koagulation;
  • um die Blutgerinnung bei einer Reihe von Laboruntersuchungen zu verhindern;
  • um eine verringerte Blutgerinnung während der Hämodialyse oder des kardiopulmonalen Bypasses aufrechtzuerhalten.

Jedes der direkten Antikoagulanzien hat seine eigenen Kontraindikationen für die Anwendung, hauptsächlich sind dies:

Es wird empfohlen, bei der Verschreibung dieser Arzneimittel an sehr erschöpfte Patienten, während der Schwangerschaft, in den ersten 3 bis 8 Tagen nach der Entbindung oder nach Operation, bei Bluthochdruck Vorsicht zu haben.

Einstufung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Abhängig von den Merkmalen der Struktur und des Wirkmechanismus werden Arzneimittel dieser Gruppe in 3 Untergruppen unterteilt:

  • unfraktionierte Heparinpräparate (Heparin);
  • Drogen von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin und andere);
  • Heparinoide (Sulodexid, Pentosan-Polysulfat);
  • direkte Thrombininhibitoren - Hirudinpräparate.

Unfraktionierte Heparinpräparate

Der Hauptvertreter dieser Klasse von Medikamenten ist Heparin.
Die antithrombotische Wirkung dieses Arzneimittels ist die Fähigkeit seiner Ketten, das Hauptgerinnungsenzym Thrombin zu hemmen. Heparin bindet an Coenzym - Antithrombin III, wodurch letzteres aktiver an eine Gruppe von Blutgerinnungsfaktoren im Plasma bindet und deren Aktivität verringert. Mit der Einführung von Heparin in einer hohen Dosierung hemmt es auch die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin.

Darüber hinaus hat dieser Stoff eine Reihe anderer Wirkungen:

  • verlangsamt die Aggregation und Adhäsion von Blutplättchen, Leukozyten und Erythrozyten;
  • reduziert den Grad der Gefäßpermeabilität;
  • verbessert die Durchblutung in benachbarten Gefäßen, Sicherheiten;
  • reduziert Krämpfe der Gefäßwand.

Heparin wird in Form einer Injektionslösung (1 ml der Lösung enthält 5.000 U des Wirkstoffs) sowie in Form von Gelen und Salben zur topischen Anwendung hergestellt.

Heparin wird subkutan, intramuskulär und intravenös verabreicht.

Das Medikament wirkt schnell, aber leider relativ kurz - mit einer einzigen intravenösen Injektion beginnt es fast sofort zu wirken und die Wirkung hält 4-5 Stunden an. Wenn sie in den Muskel eingeführt wird, entwickelt sich die Wirkung in einer halben Stunde und dauert bis zu 6 Stunden, bei subkutaner Injektion - in 45 bis 60 Minuten bzw. bis zu 8 Stunden.

Heparin wird oft nicht allein verschrieben, sondern in Kombination mit Fibrinolytika und Plättchenhemmern.
Die Dosierungen sind individuell und hängen von der Art und dem Schweregrad der Erkrankung sowie von ihren klinischen Manifestationen und Laborparametern ab.

Die Wirkung von Heparin muss durch die Bestimmung der APTT - aktivierten partiellen Thromboplastinzeit kontrolliert werden - mindestens einmal alle 2 Tage in der ersten Woche der Therapie und dann seltener alle drei Tage.

Da die Entwicklung des hämorrhagischen Syndroms vor dem Hintergrund der Einführung dieses Arzneimittels möglich ist, sollte es nur im Krankenhaus unter ständiger Aufsicht von medizinischem Personal verabreicht werden.
Neben Blutungen kann Heparin die Entwicklung von Alopezie, Thrombozytopenie, Hyperaldosteronismus, Hyperkaliämie und Osteoporose auslösen.

Heparinpräparate für den lokalen Gebrauch sind Lioton, Linoven, Thrombophob und andere. Sie werden sowohl zur Prophylaxe als auch zur komplexen Behandlung der chronischen Veneninsuffizienz eingesetzt: Sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Vena saphena der unteren Extremitäten, sie reduzieren auch die Schwellung der Extremitäten, beseitigen deren Schwere und reduzieren den Schmerz.

Niedermolekulare Heparinpräparate

Dies ist eine neue Generation von Medikamenten mit den Eigenschaften von Heparin, jedoch mit einer Reihe von positiven Eigenschaften. Durch die Inaktivierung von Faktor Xa verringern sie das Risiko von Blutgerinnseln eher, während ihre gerinnungshemmende Aktivität weniger ausgeprägt ist, was bedeutet, dass Blutungen weniger wahrscheinlich sind. Außerdem werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht besser absorbiert und halten länger, das heißt, um den Effekt zu erreichen, ist eine geringere Dosis des Arzneimittels und eine geringere Anzahl von Injektionen erforderlich. Außerdem verursachen sie nur in Ausnahmefällen äußerst selten Osteoporose und Thrombozytopenie.

Die Hauptvertreter von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin und Bemiparin. Betrachten Sie jede von ihnen genauer.

Dalteparin (Fragmin)

Die Blutgerinnung verlangsamt sich etwas. Unterdrückt Aggregation, beeinflusst die Adhäsion praktisch nicht. Darüber hinaus hat es gewissermaßen immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften.
In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Das Medikament wird in eine Vene oder subkutan injiziert. Die intramuskuläre Injektion ist verboten. Je nach Erkrankung und Schwere des Patienten dosiert. Mit der Verwendung von Dalteparin kann eine Abnahme des Blutplättchen-Spiegels, die Entwicklung von Blutungen sowie lokale und allgemeine allergische Reaktionen auftreten.
Die Kontraindikationen sind ähnlich wie bei anderen Medikamenten der Gruppe der direkt wirkenden Antikoagulanzien (oben aufgeführt).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig in das Blut aufgenommen. Die maximale Konzentration wird in 3-5 Stunden angegeben. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt mehr als 2 Tage. Im Urin ausgeschieden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich. Es wird in der Regel subkutan im Bereich der Bauchwand injiziert. Die verabreichte Dosis hängt von der Krankheit ab.
Nebenwirkungen sind Standard.
Verwenden Sie dieses Medikament nicht bei Patienten, die zum Bronchospasmus neigen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Neben der direkten gerinnungshemmenden Wirkung hat es auch immunsuppressive sowie entzündungshemmende Eigenschaften. Darüber hinaus reduziert es den Spiegel an β-Lipoproteinen und Cholesterin im Blut.
Nach subkutaner Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird nach 4-6 Stunden angegeben, die Halbwertszeit beträgt 3,5 Stunden an der primären und 8-10 Stunden bei wiederholter Verabreichung von Nadroparin.

In der Regel in die Faser des Bauches injiziert: subkutan. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1-2 Mal pro Tag. In einigen Fällen wird der intravenöse Verabreichungsweg unter Kontrolle der Blutgerinnungsparameter verwendet.
Dosierung je nach Pathologie vorgeschrieben.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen ähneln denen anderer Arzneimittel in dieser Gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Es hat eine ausgeprägte gerinnungshemmende und mäßige hämorrhagische Wirkung.

Nach der subkutanen Verabreichung wird das Arzneimittel schnell und vollständig in das Blut aufgenommen, wo seine maximale Konzentration in 2-3 Stunden angegeben ist. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 5-6 Stunden. Bezüglich der bisherigen Zuchtmethode liegen keine Informationen vor.

Form Release - Injektionslösung. Der Verabreichungsweg ist subkutan.
Dosierungen und Therapiedauer hängen von der Schwere der Erkrankung ab.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen sind oben aufgeführt.

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel gleichzeitig mit anderen Antikoagulanzien, nicht-steroidalen Antiphlogistika, systemischen Glukokortikoiden und Dextran zu verwenden: Alle diese Arzneimittel verstärken die Wirkung von Bemiparin, was zu Blutungen führen kann.

Heparinoide

Dies ist eine Gruppe von Mucopolysacchariden halbsynthetischen Ursprungs, die die Eigenschaften von Heparin besitzen.
Zubereitungen dieser Klasse wirken unabhängig vom Angiotensin III ausschließlich auf Faktor Xa. Sie wirken gerinnungshemmend, fibrinolytisch und lipidsenkend.

In der Regel werden sie zur Behandlung von Patienten mit Angiopathien eingesetzt, die durch erhöhte Blutzuckerwerte verursacht werden: bei Diabetes mellitus. Darüber hinaus werden sie zur Vorbeugung von Thrombosen bei der Hämodialyse und bei chirurgischen Eingriffen eingesetzt. Sie werden auch bei akuten, subakuten und chronischen Erkrankungen der arteriosklerotischen, thrombotischen und thromboembolischen Natur eingesetzt. Erhöhen Sie die antianginöse Wirkung der Behandlung von Patienten mit Angina pectoris (dh reduzieren Sie den Schweregrad der Schmerzen). Die Hauptvertreter dieser Gruppe von Medikamenten sind Sulodexin und Pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Erhältlich in Form von Kapseln und Injektionslösung. Es wird empfohlen, 2-3 Wochen intramuskulär zu verabreichen und dann weitere 30-40 Tage oral einzunehmen. Die Behandlung erfolgt zweimal pro Jahr und häufiger.
Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Magen, Hämatome an der Injektionsstelle und allergische Reaktionen sind während der Verabreichung des Arzneimittels möglich.
Kontraindikationen sind bei Heparin-Medikamenten üblich.

Pentosan-Polysulfat

Form Release-Dragees und Injektionslösung.
Der Verabreichungsweg und die Dosierung variieren in Abhängigkeit von den Merkmalen der Krankheit.
Wenn die Aufnahme in geringen Mengen aufgenommen wird: Die Bioverfügbarkeit beträgt nur 10%, bei subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung liegt die Bioverfügbarkeit bei 100%. Die maximale Konzentration im Blut wird innerhalb von 1-2 Stunden nach der Einnahme vermerkt, die Halbwertszeit beträgt Tage oder mehr.
Der Rest des Medikaments ähnelt anderen Medikamenten der Antikoagulanziengruppe.

Hirudin-Vorbereitungen

Die von den Blutegel-Speicheldrüsen sekretierte Substanz Hirudin hat antithrombotische Eigenschaften, ähnlich wie Heparinpräparate. Sein Wirkmechanismus besteht darin, sich direkt an Thrombin zu binden und es irreversibel zu hemmen. Es hat eine teilweise Auswirkung auf andere Blutgerinnungsfaktoren.

Vor nicht allzu langer Zeit wurden auf Hirudin basierende Medikamente entwickelt - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, die jedoch nicht weit verbreitet waren, so dass bisher keine klinische Erfahrung in ihrer Anwendung vorliegt.

Zu zwei relativ neuen Medikamenten mit gerinnungshemmender Wirkung möchten wir gesondert hinweisen - dies sind Fondaparinux und Rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dieses Medikament hat eine antithrombotische Wirkung, indem es Faktor Xa selektiv hemmt. Sobald Fondaparinux im Körper ist, bindet es an Antithrombin III und erhöht die Neutralisierung von Faktor Xa um mehrere hundert Male. Dadurch wird der Koagulationsprozess unterbrochen, es wird kein Thrombin gebildet, daher können sich keine Thromben bilden.

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig resorbiert. Nach einer einmaligen Injektion des Arzneimittels wird nach 2,5 Stunden seine maximale Konzentration im Blut festgestellt. Im Blut bindet es an Antithrombin II, das seine Wirkung bestimmt.

Vor allem mit unverändertem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten zwischen 17 und 21 Stunden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Der Verabreichungsweg ist subkutan oder intravenös. Intramuskulär gilt nicht.

Die Dosierung des Arzneimittels hängt von der Art der Pathologie ab.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Dosisanpassung von Arikstry in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance.

Bei Patienten mit ausgeprägter Leberfunktionsstörung wird das Medikament sehr vorsichtig angewendet.
Es sollte nicht gleichzeitig mit Medikamenten angewendet werden, die das Blutungsrisiko erhöhen.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dieses Medikament hat eine hohe Wirkungsselektivität gegen Faktor Xa, der seine Aktivität hemmt. Es zeichnet sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100%) aus, wenn es oral eingenommen wird (das heißt, es wird im Magen-Darm-Trakt bei oraler Einnahme gut aufgenommen).

Die maximale Rivaroxaban-Konzentration im Blut wird 2-4 Stunden nach einmaliger Einnahme festgestellt.

Vom Körper zur Hälfte mit Urin ausgeschieden, zur Hälfte mit Stuhlmassen. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 5-9 bis 11-13 Stunden.

Formularfreigabe - Pillen.
Wird unabhängig von der Mahlzeit aufgenommen. Wie bei anderen direkten Antikoagulanzien variiert die Dosierung des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Art der Erkrankung und ihrer Schwere.

Die Behandlung mit Rivaroxaban wird nicht für Patienten empfohlen, die mit bestimmten Antimykotika oder HIV-Medikamenten behandelt werden, da sie die Konzentration von Xarelto im Blut erhöhen und Blutungen verursachen können.

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung erfordern eine Dosisanpassung von Rivaroxaban.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit diesem Medikament zuverlässig vor einer Schwangerschaft geschützt werden.

Wie Sie sehen, bietet die moderne pharmakologische Industrie eine bedeutende Auswahl an direkt wirkenden Antikoagulanzien. In keinem Fall können Sie sich natürlich nicht selbst behandeln, alle Arzneimittel, ihre Dosierung und Dauer der Anwendung werden nur vom Arzt bestimmt, basierend auf der Schwere der Erkrankung, dem Alter des Patienten und anderen signifikanten Faktoren.

Welcher Arzt sollte kontaktiert werden?

Direkte Antikoagulanzien werden von einem Kardiologen, Phlebologen, Angiologen oder Gefäßchirurgen sowie einem Spezialisten für Hämodialyse (Nephrologe) und einem Hämatologen verschrieben.

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Antikoagulanzien Einstufung nach Wirkmechanismus.

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. Arzneimittel zur Vorbeugung und Behandlung von Thrombosen

1. Mittel zur Verringerung der Thrombozytenaggregation (Antithrombozytenaggregate)

2. Mittel, die die Blutgerinnung senken (Antikoagulanzien)

3. Fibrinolytika (Thrombolytika)

Fonds, die die Blutgerinnung reduzieren (Antikoagulanzien)

1 Direkte Aktion (Einflussfaktoren)

2 Indirekte Aktion (inhibitorischer Synthesefaktor in der Leber)

a) Heparin-Antagonisten

b) Indirekte Antagonisten:

Heparin (Heparin) - ein natürliches Antikoagulans, das aus tierischem Gewebe gewonnen wird; sulfatiertes Mucopolysaccharid; Molekulargewicht 15000.

Heparin wirkt als Co-Faktor von Antithrombin III. Antithrombin III inaktiviert Thrombin (Gerinnungsfaktor IIa; Plasma-Plasmaprotease, das lösliches Fibrinogen in unlösliches Fibrin umwandelt) sowie die Gerinnungsfaktoren IXa, Xa, XIa, XIIa. Die Wirkung von Antithrombin III ist relativ langsam.

Heparin bildet mit Thrombin und Antithrombin III einen Komplex. Gleichzeitig wird die Wirkung von Antithrombin III auf Thrombin um das 1000-fache beschleunigt; Wenn die Thrombinaktivität rasch abnimmt, nimmt die Bildung unlöslicher Fibrinfäden ab.

In Kombination mit Antithrombin III hemmt Heparin auch die Gerinnungsfaktoren IXa, Xa, XIa, XIIa. Daher verringert die Wirkung von Heparin die Aktivität von Thrombin und unterbricht die Bildung von Thrombin aus Prothrombin. Heparin wirkt nicht auf an Fibrin gebundenes Thrombin (in dieser Verbindung behält Thrombin die Enzymaktivität).

Heparin-Medikamente werden in IE verabreicht und in der Regel intravenös injiziert, seltener unter die Haut (aufgrund der Gefahr von Hämatomen nicht intramuskulär injiziert). Wirkdauer nach einmaliger Injektion - 4-12 Stunden (abhängig von der Dosis und Art der Anwendung).

Nach Beendigung der Wirkung steigt die Heparingerinnung an. Heparin sollte alle 8-12 Stunden unter die Haut verabreicht werden.

Geben Sie den Wirkstoff Heparin in Fläschchen mit 5 ml mit einem Inhalt von 5000 IE in 1 ml ab.

1) zur Vorbeugung und Behandlung von tiefer Venenthrombose;

2) mit pulmonaler Thromboembolie;

3) bei instabiler Angina pectoris, Herzinfarkt;

4) koronare Angioplastie;

5) bei akutem thrombotischem Verschluss peripherer Arterien;

6) um periphere arterielle Thrombose zu verhindern;

7) zur Vorbeugung von Thrombosen bei Vorhofflimmern.

Topisch verwendete Heparinsalbe.

Da Heparin an Plasmaproteine, Endothelzellen, bindet, kann der Schweregrad der gerinnungshemmenden Wirkung variieren. Daher ist bei langfristiger Anwendung von Heparin die Überwachung der Blutgerinnung erforderlich.

Nebenwirkungen von Heparin:

  • Blutungen;
  • Überempfindlichkeitsreaktionen (Urtikaria, Angioödem, Anaphylaxie);
  • Thrombozytopenie;
  • Hyperkaliämie (sollte nicht zusammen mit ACE-Hemmern angewendet werden);
  • Osteoporose bei längerer Anwendung.

Heparin ist kontraindiziert bei Gerinnungsstörungen, hämorrhagischer Diathese, Thrombozytopenie, Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni, Urolithiasis, Uterus- und Hämorrhoidenblutungen, schwerer Hypertonie, schweren Verletzungen und chirurgischen Eingriffen.

1. Antikoagulanzien wirken direkt

- Niedermolekulares Heparin (Epoxparin, Dalteparin)

- Hirudin (von Blutegeln)

- Na-Citrat (wird nur in der Laborpraxis verwendet)

- Als pharmakologisches Medikament Heparin ist in Form von Natrium- oder Calciumsalz (Calciparin) mit einer Aktivität von 5.000, 10.000 und 20.000 IE in 1 ml erhältlich

Der Wirkungsmechanismus von Heparin:

1) Heparin überträgt als negativ geladenes Molekül seine Ladung an das vaskuläre Endothel, was zur Hemmung der Blutplättchenadhäsion führt

2) Heparin hat seine eigenen Antiaggregationseigenschaften

3) Heparin als Cofaktor von Antithrombin III beschleunigt den Übergang von Thrombin in eine inaktive Form (Mettrombin).

4) Heparin inaktiviert den X-Plasma-Koagulationsfaktor

5) Heparin beschleunigt den Übergang von Plasminogen zu Plasmin

2) entzündungshemmend und antiallergisch

- ist ein Antagonist von Entzündungsmediatoren (Serotonin und Histamin)

- blockiert das Enzym Hyaluronidase

- reduziert die Aktivität des Komplementsystems

- verstößt gegen die Wechselwirkung von T- und B-Lymphozyten und hemmt den Übergang von B-Lymphozyten in Plasmazellen

- senkt die Plasmakonzentration von Cholesterin, TAG und VLDL und erhöht die HDL-Konzentration

Die Gerinnungszeit in N = 5-7 Minuten, während Heparin genommen wird, ist die Gerinnungszeit bis zu 12 Minuten bei einer Überdosierung zulässig

- Verwendet wird Protaminsulfat, dessen Moleküle positiv geladen sind und negativ geladenes Heparin inaktivieren

2. Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung

1) Derivate von 4-Hydroxycumarin

2) Derivate von Indandiol

- sind Antagonisten von Vitamin K und blockieren die Carboxylierung von Vitamin K-abhängigen Blutgerinnungsfaktoren (II, V, VII, IX, X). Daher werden in der Leber defekte und funktionell inaktive Blutgerinnungsfaktoren gebildet

1) MI in der subakuten Periode

2) Sekundärprävention eines Herzinfarkts

3) tiefe Venenthrombose

5) Vorhofflimmern

6) Bei Patienten mit prothetischen Herzklappen und Gefäßprothesen

Prothrombinindex wird im Blut untersucht (in N = 85-110%)

Vor dem Hintergrund der medikamentösen Behandlung kann sie auf 50-55% reduziert werden

Bei einer Überdosierung wird Vitamin K oder seine wasserlösliche Form verwendet - Vikasol

http://students-library.com/library/read/7193-antikoagulanty-klassifikacia-po-mehanizmu-dejstvia

Einstufung und Wirkmechanismus von Antikoagulanzien

Antikoagulanzien stellen eine Gruppe von Gerinnungshemmern dar, die die Bildung eines Blutgerinnsels im Blutfluss verhindern. Sie schaffen Bedingungen für die Aufrechterhaltung von Blut in flüssiger Form und helfen auch, einen flüssigen Zustand zu erhalten, wenn die Gefäßwand unversehrt bleibt.

Diese Medikamente sind in natürlich (natürlich) und synthetisch unterteilt. Die ersten werden im menschlichen Körper produziert, andere werden künstlich hergestellt und in der Medizin zur Behandlung von Pathologien verwendet.

Natürlich

Diese Kategorie hat auch eine eigene Klassifizierung:

Im ersten Fall sind diese Substanzen unter normalen Bedingungen im Körper (in Blutbestandteilen) vorhanden. In der zweiten Variante werden sie durch die Entwicklung bestimmter Pathosterien im Blut produziert.

Die physiologische Gruppe wiederum ist in primäre (vom Körper synthetisierte) und sekundäre (aufgrund der Aufspaltung von Faktoren der Gerinnungsprozesse bei der Herstellung von Fibrin und seiner Zersetzung gebildete) unterteilt.

  1. Primärer natürlicher Ursprung wird in Untergruppen unterteilt:
    • Antithrombine.
    • Antithromboplastine.
    • Inhibitoren der Selbstorganisation von Fibrin.
  2. Sekundäre physiologische Formen. Sie entstehen als Folge der Hämokoagulation und der Zersetzung von Fibrinhämocut, nachdem ein Teil der Gerinnungsfaktoren gespalten wurde, die als Folge der Degradation die Gerinnungseigenschaften verlieren und gerinnungshemmend werden. Eine pathologische Gruppe ist ein spezieller Antikörper, der bei Pathologien gebildet wird und sich angesammelt hat und die Hämokoagulation stört. Infolge einiger Autoimmunerkrankungen treten abnormale Proteine ​​im Blut auf, die Antithrombin beeinflussen oder die Gerinnungsfaktoren II, V, Xa hemmen.

Künstlicher Typ von Antikoagulanzien

In der modernen praktischen Hämatologie werden eine Vielzahl von gerinnungshemmenden Arzneimitteln künstlich hergestellt. Die Liste der Indikationen für die Verwendung wird von folgenden Patsatsiya präsentiert:

  • Kardioinfarkt;
  • Lungeninfarkt;
  • Herzinsuffizienz;
  • Thrombophlebitis der unteren Extremitäten;
  • Thrombose;
  • Krampfadern;
  • Gehirnstriche von thrombotischem und embolischem Charakter;
  • chronisches Aneurysma;
  • Rhythmusstörungen;
  • künstlich integrierte kardiovaskuläre Apparate;
  • Vorbeugung gegen zerebrale und kardiale Atherosklerose, periphere arterielle Gefäße;
  • Mitral Cardioporus;
  • postpartale thromboembolische Ereignisse;
  • Prävention von postoperativen Thrombosen.

Klassifizierung nach Wirkmechanismus

Diese Substanzen werden je nach Geschwindigkeit und Wirkmechanismus der Dauer der Wirkung in direkt und indirekt klassifiziert. Die erste Option wirkt sich direkt auf Hämokoagulationsfaktoren aus und hemmt deren Aktivität. Die zweite Option betrifft indirekt: Sie hemmen die Produktion von Faktoren im Lebergewebe. Lassen Sie die pharmazeutische Industrie in Tablettenform, in Form von Injektionslösungen, in Salben- und Gelform.

Direkte Auswirkungen auf Gerinnungsfaktoren direkt, weil sie als schnell wirkende Medikamente bezeichnet werden. Sie hemmen die Bildung von Fibrinfäden, die Bildung von Blutgerinnseln und hemmen das Wachstum von Gebildeten. In mehrere Gruppen eingeteilt:

  • Heparin;
  • Hirudin;
  • niedermolekulares Heparin;
  • Danaparoid, Lepirudin;
  • Natriumhydrokitrat.

Orale Antikoagulanzien der neuen Generation (PLA)

Antikoagulanzien in der modernen medizinischen Praxis gelten als unverzichtbar für die Behandlung vieler Pathologien. Weit verbreitete künstliche Formen haben jedoch viele Nebenwirkungen, Vor- und Nachteile. Die positive Seite der neuen Antikoagulanzien wird dargestellt durch:

  • Im Falle einer Behandlung mit PLA ist die Wahrscheinlichkeit hämorrhagischer Ereignisse verringert.
  • der Effekt kommt nach 120 Minuten und hört schnell auf;
  • gezeigt mit Gegenanzeigen für die Einnahme von Warfarin;
  • geringere Auswirkungen anderer Medikamente und Lebensmittelprodukte;
  • Thrombin wird reversibel unterdrückt.

Die negative Seite ist:

  • eine beträchtliche Anzahl von Tests für jedes Medikament;
  • obligatorische reguläre Aufnahme;
  • Diese Patienten waren teilweise unverträglich gegen Patienten und hatten zuvor keine Reaktion auf die Einnahme alter gerinnungshemmender Medikamente.
  • Wahrscheinlichkeit hämorrhagischer Erscheinungen im Verdauungstrakt.

Der häufigste Vertreter ist Dabigatran, der in erster Linie als Prophylaxe für die Entwicklung von Venenthromboembolien angezeigt wird.

Arzneimittel, die zu indirekten Antikoagulanzien gehören, unterscheiden sich kaum von Vertretern direkter Antikoagulanzien. Eine Liste dieser Arzneimittel wurde in der modernen Medizin noch nicht gefunden.

Die innovativen Medikamente Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran werden wahrscheinlich eine Alternative zur Behandlung von Vorhofflimmern sein. Der Hauptvorteil besteht darin, dass keine regelmäßige Überwachung hämopoetischer Indikatoren erforderlich ist und keine Wechselwirkung mit anderen medizinischen Geräten besteht.

http://nashynogi.ru/lekarstva/klassifikaciya-i-mexanizm-dejstviya-antikoagulyantov.html

Blutplättchenhemmer, Antikoagulanzien und Fibrinolytika. Klassifizierung Merkmale und Wirkungsmechanismus von Drogen. Hinweise zur Terminvereinbarung Nebenwirkungen Helfen Sie Maßnahmen

Mittel, die die Adhäsion stören, Plättchenaggregation. Die Thrombusbildung von Thrombozyten hemmen.

Klassifizierung nach dem Mechanismus der Aggregationshemmung.

1. Arzneimittel, die die Synthese von Thromboxan A2 hemmen:

- Acetylsalicylsäure (thrombotisches ACC) - irreversibel blockierende TSOG1-Blutplättchen

- triflusiv, indobufen - reversibler Block TSOG1

- Dazoxiben, Pyrmagrel, - Thromboxansynthetase-Inhibitoren

- Ridogrel - Block Thromboxansynthetase und Block Thromboxan A2 und Endopiraxid - Rezeptoren

2. Medikamente, die das einfache Cyclinsystem stimulieren:

- Epoprostenol - stimuliert einfache Cyclinrezeptoren

- Carbacyclin - ein Analogon von Cyclocyclin [4]

3. BOS, anderer Wirkmechanismus:

a) Antagonisten des Glykoproteins 2b | 3a - Thrombozytenrezeptoren: Tirofiban, Lamifiban - iv verabreicht, Sibrafiban - eingenommen

b) Antagonisten von Adenosintriphosphatrezeptoren (Purin P2γ) an Blutplättchen. Hemmung der Blutplättchenaggregation: Ticlopidin, Clopidogrel

c) Adenosindeaminase und Phosphodiesterase III-Inhibitor: Dipyridamol (Curantil), Pentoxifyllin (Trental)

Hinweise. Koronararterienerkrankung, ischämischer Schlaganfall, nach prothetischen Herzklappen, periphere arterielle Thrombose, perkutane koronare koronare Antioplastik - Abtsiksimab

Sie verhindern die Bildung von Fibringerinnseln.

Antikoagulanzien für direkte Wirkung.

Heparin blockiert praktisch alle Blutgerinnungsfaktoren, stört den Übergang von Prothrombin zu Thrombin und hemmt die Aktivität von Thrombin, hemmt die Aktivität von Hyaluronidase und erhöht mäßig die fibrinolytischen Eigenschaften des Blutes. In großen Dosen hemmt Heparin die Thrombozytenaggregation (sammelt sich an der Oberfläche von Endothelzellen und Blutzellen an, führt zu einer negativen Ladung und Endothel und Thrombozyten, wodurch deren Adhäsion und Aggregation verhindert werden).

Heparin wird nur parenteral in Dosiseinheiten verabreicht. Wirkt schnell, aber nur kurz. Die Dauer hängt von der Verabreichungsroute ab. In / in sofort 2-5 Stunden. V / m Beginn 15-30 Minuten, Dauer 2-6 Stunden P / bis Anfang 40-60 Minuten, Dauer bis zu 8 Stunden.

Hinweise. Thromboseprävention bei Erkrankungen des CAS, Schwangerschaft, Blutkonservierung, rheumatoider Arthritis - hat immunsuppressive Wirkung

Nebenwirkungen Hämorrhagisches Syndrom, allergische Reaktionen, Haarausfall, Osteoporose, Blutdruckabfall, Dyspepsie

Indirekte Antikoagulanzien.

Die Synthese von 2,7, 9,10-Gerinnungsfaktoren in der Leber wird gehemmt. Antagonisten des Vitamins K. Sie werden innen gegeben. Die Wirkung entwickelt sich in 2-3 Tagen und dauert bis zu 1 Woche.

1. Produziere 4-Oxyfumarin: Nedicoumarin, Syncumar, Warfarin

2. Derivate von Phenylindandion: Fenindon, Anisindion

Hinweise. Prävention und Behandlung von Thrombosen der tiefen Venen der unteren Extremitäten, Thrombophlebitis bei Angina pectoris, Herzinfarkt, Prävention von Thrombosen und Embolien in der postoperativen Phase nach prothetischen Herzklappen

Nebenwirkungen Hämorrhagisches Syndrom, toxische und allergische Reaktionen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, toxische Hepatitis, Hautreaktionen, Leuko- und Thrombozytopenie, hämolytische Zustände)

Bei der Verschreibung von Medikamenten sollte der Prothrombinindex überwacht werden.

Fibrinolytika können die bereits gebildeten Fibringerinnsel auflösen.

den Transfer von inaktivem Plasminogen (Profibrinolysin) auf Plasmin (Fibrinolysin) sowohl im Thrombus als auch im Plasma fördern. Wirksam bei frischen Blutgerinnseln (bis zu 3 Tage)

Tropfinfusion (Struino) mit Thrombophlebitis, pulmonaler Gefäßthromboembolie, septischer Thrombose usw.

Direkte Fibrinolytika.

FIBRINOLYSIN (ein Analogon von natürlichem Fibrinolysin (Plasmin), einem proteolytischen Enzym. Depolymerisiert langsam Fibrin in den Oberflächenschichten eines Thrombus.

Fibrinolizin, verabreicht in / im Tropf

Wirkt nur bei frischen Blutgerinnseln. Fibrinolysin ist ein Notfallmedikament, es wird für die Thrombose der Augengefäße, des Herzens, verschrieben.

Fibrinolizin zerstört auch Fibrinogen und Prothrombin im Blut (es kann Blutungen geben)

Streptokinase (Streptase, Streptoliasis, Avelysin, Kabikinaz) Streptokokken-Abfallprodukt

Streptodekaza- verlängerte Aktion

Urokinase (Purotsin, Ukidan) - (erhalten durch Gentechnik)

Nebenwirkungen

· Hyperthermie, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Tachykardie, Hautausschlag - mit der Einführung von Streptoliasis, weil Es können Antikörper gegen Streptokokken und gegen die Produkte ihrer Vitalaktivität im Körper vorhanden sein

Vergiftungszeichen: Kopfschmerzen, Übelkeit und allgemeine Schwäche; Weiterhin können auftreten: Zahnfleischbluten; in schweren Fällen - innere Blutungen und Blutungen.
Erste-Hilfe-Maßnahmen
–Es sollte Erbrechen verursachen, dann Aktivkohle (10-15 zerkleinerte Tabletten pro Glas Wasser) und Salzabführmittel (ein Esslöffel Glaubersalz pro Glas Wasser) geben.
–Antidoten: Vitamine K3 (Vikasol), K1 (Phytomenadion), die unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden.

3 Antivirale Mittel. Klassifizierung Der Wirkmechanismus. Pharmakologische Merkmale von Arzneimitteln. Methoden der Verwendung. Nebenwirkungen

http://studopedia.org/8-211328.html

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